Antihistaminer

synonym

Antiallergiske medisiner

Hva er antihistaminer?

Antihistaminer er terapeutisk brukte stoffer som svekker effekten av kroppens eget messenger-stoff histamin. Histamin spiller bl.a. en sentral rolle i allergiske reaksjoner, betennelser, sensasjoner som kvalme og i reguleringen av søvn-våken-syklusen.
Spesielt når du behandler allergier, som Antihistaminer er blitt uunnværlige for høysnue. Antihistaminer er også veldig effektive medisiner for symptomatisk behandling av bevegelsessyke (for eksempel med Vomex®). Mange preparater er tilgjengelige på apotek uten resept.

Hvor forekommer histamin?

histamin forekommer i mange vev i kroppen. Det blir fra aminosyre Histidin dannes og lagres i såkalte mastceller. Frigjøringen kan skje gjennom kroppens egne og eksterne faktorer. Når histamin er frigitt, fungerer den ved å knytte seg til histaminreseptorer. Histamin er spesielt sterkt konsentrert i slimhinnene Mage og bronkier så vel som i huden. Lavere histaminkonsentrasjoner finnes i blodceller, de såkalte basofile leukocytter og Blodplater. Histamin spiller også en rolle som en signaloverfører i sentralnervesystemet.

Du finner mer informasjon om emnet på: histamin

Hva brukes histamin til?

histamin er et messenger substans. Det brukes i vevsskader, som solbrenthet, Brannskader, kutt, blåmerker osv. Frigjøres fra de berørte celler. Som et resultat utvides de omkringliggende blodkarene for å sikre bedre blodstrøm til det skadede vevet og for å øke permeabiliteten til blodkarveggene. Som et resultat kan komponenter av immunsystemet komme inn i det skadede vevet, betennelsesceller kan vandre, ødelagte cellefragmenter kan transporteres bort og vevet kan fornyes. I magen øker histamin produksjonen av Magesyre, I visse hjerneområder fungerer det som et messengerstoff for overføring av informasjon mellom Nerveceller. Det påvirker søvn-våken syklus, kvalme og Kaste opp.

Hvilke faktorer fører til frigjøring av histamin?

Histamin kan utløses av mekaniske stimuli, f.eks. trykk på vev, men solstråling og varme kan også ha denne effekten. I tillegg kan visse stoffer føre til at histamin frigjøres til det omkringliggende vevet. Disse stoffene kan være endogene hormoner som gastrin på den ene siden, og fremmedstoffer som insektsgift, medikamenter eller såkalte antigener på den andre. Antigener er stoffer som provoserer en defensiv reaksjon i kroppen. Mange mennesker i dag lider av et altfor følsomt immunsystem. De er veldig følsomme for kontakt med visse stoffer, som Bipollen, husstøv, mat, kosmetikk etc. binder antigener til celleoverflater, f.eks. et inhaleret pollen på celler i neseslimhinnen, antigenet "pollen" er anerkjent som fremmed av immunsystemet. Cellen blir ødelagt og histaminet den inneholder blir plutselig frigjort. For allergikere er denne frigjøringen av histamin merkbar i forskjellige former, for eksempel gjennom rødhet i huden med hvel, hevelse i slimhinnene i øvre og nedre luftveier eller gjennom kløe.

Typer histaminreseptorer og deres virkning

Histamin formidler virkningen ved å binde seg til en histaminreseptor etter at den frigjøres fra mastcellene på naboflater. Dette signalet får vanligvis cellen til å aktivere eller deaktivere visse prosesser ved å sende videre messenger-stoffer. Det er 4 forskjellige typer histaminreseptorer: H1, H2, H3 og H4.
Hvis histamin binder seg til en H1-reseptor, medierer dette følgende effekter i ulik grad: blodkar trekker seg sammen, karveggene blir mer gjennomtrengelige, slimhinner sveller, bronkiene i lungene trekker sammen, huden viser rødhet og former som et resultat av den økte blodstrømmen muligens små hveser. Overdreven frigjøring av histaminer, for eksempel de som er forårsaket av allergiske reaksjoner eller elveblest (Elveblest) er tilfelle, er vanligvis ledsaget av irriterende kløe. Kløe er forårsaket av histamin-stimulerte nerveender i huden.

H1-reseptorer finnes også i hjernen. Der fungerer histamin som en sender mellom nerveceller og påvirker søvn-våkenrytmen. På den ene siden er det involvert i oppvåkningsreaksjonen og øker våkenheten. På den annen side kontrollerer det følelsen av kvalme og kvalme.

Les også artikkelen vår om dette Kvalme

H2-reseptorer finnes hovedsakelig i mage-tarmkanalen. Histamin lagres i det som kalles ECL-celler (enterokromaffinlignende celler). Cellene kan stimuleres til å frigjøre histamin av hormonet gastrin. Histaminen binder seg deretter til H2-overflatreseptorer på nærliggende parietalceller, hvorpå de produserer magesyre og dermed fremmer fordøyelsen. I tillegg fører aktiveringen av H2-reseptorer til en akselerert hjerterytme og sammentrekning av blodkar.

Hvis histamin binder seg til H3-reseptorer, har dette en selvregulerende effekt på frigjøring av histamin. Aktiverte H3-reseptorer hemmer frigjøring av histamin i hjernen og regulerer frigjøring av andre messenger-stoffer. Dette kontrollerer sult, tørst, dag-natt-rytme og kroppstemperatur.
H4-reseptorer er ennå ikke undersøkt tilstrekkelig. Men det er bevis på at de spiller en rolle i allergisk astma.
Av de histaminreseptortypene som er beskrevet ovenfor, er det bare medisiner som binder seg til H1- og H2-reseptorene så langt; de såkalte H1 eller H2 antihistaminer.

Antihistaminer

Begrepet "Antihistaminer"Betyr noe som" medisiner som motvirker histamin ". Det fungerer som følger: de respektive aktive ingrediensene konkurrerer med kroppens eget histamin om bindingsstedet ved reseptoren på celleoverflater.
Den aktive ingrediensen har vanligvis bedre bindingsevne og kan fortrenge kroppens egen histamin fra reseptoren. I motsetning til histamin utløser imidlertid den bundne aktive ingrediensen ikke en reaksjon. Det blokkerer bare bindingsstedet slik at den histamintypiske effekten ikke oppstår.
H1-antihistaminer avbryter effekten av histamin på H1-reseptorer. Dette er spesielt viktig i tilfelle av allergiske sykdommer som høysnue, ikke-smittsomme kløende hudforhold som elveblest (Elveblest) eller insektbitt er ønskelig. På denne måten kan disse klagene effektivt lindres. Imidlertid er dette bare en midlertidig, symptomatisk behandling. Årsaken kan ikke fjernes på denne måten.

Klassen av H1-antihistaminer er kontinuerlig utviklet. Derfor er de tilknyttede aktive ingrediensene delt inn i H1-antihistaminer fra første, andre og tredje generasjon. Ulempen med den første generasjonen H1-antihistaminer er at de ikke bare virker på H1-reseptorer, men også på andre typer reseptorer. Dette kan forårsake bivirkninger som munntørrhet, hodepine, svimmelhet, kvalme eller tretthet. Det siste har på sin side blitt gjort terapeutisk nyttig. Noen av den første generasjonen H1-antihistaminer brukes også som beroligende (beroligende) midler for å fremme søvn. Noen aktive ingredienser, som også er en del av den første generasjonen av H1-antihistaminer, viser uttalte effekter mot symptomene på bevegelsessyke, som kvalme og oppkast. Andregenerasjons H1-antihistaminer har knapt beroligende bivirkninger og er først og fremst anti-allergiske.

Les mer om dette under anti-kvalmemedisin

2. generasjons antihistaminer

Den første generasjonen antihistaminer ble videre modifisert for antiallergisk terapi. En stor ulempe med de gamle antihistaminene (f.eks. Clemastin, Dimetinden) var den søvnfremmende bivirkningen. Av denne grunn har stoffene i andre generasjon blitt endret slik at de ikke lenger kan føre til økt tretthet i sentralnervesystemet.
Som et resultat er andre generasjons antihistaminer først og fremst preget av en sterk antiallergisk effekt. Som en del av en allergisk reaksjon hemmes hevelsen kraftig og kløe og smerter reduseres. I tillegg får antihistaminene bronkiene til å utvide seg litt.
De mest kjente aktive ingrediensene i andre generasjon inkluderer cetirizin og loratadin. Terfenadin, som ofte ble brukt i lang tid, har ført til betydelige hjerterytmeforstyrrelser og er derfor ikke lenger godkjent for markedet i Tyskland.

bruksområder

H1 antihistaminer er en veldig viktig klasse medisiner som brukes til å behandle allergi. De er effektive i å lindre symptomer som kløende, vannholdige øyne, hovne neseslimhinner med følelsen av lunger nese, kløende nese med den tilhørende trangen til å nyse. H1 antihistaminer brukes også i Hud manifestasjoner slik som kløe, hveser og rødhet i huden, som med allergier, med kronisk urticaria, solbrenthet, lett Burns og insektbitt blir møtt. Andre generasjon mangler den beroligende, døsige effekten. Derfor er aktive ingredienser i denne generasjonen foretrukket i dag hvis denne effekten ikke er ønsket. Et annet anvendelsesområde er Histaminintoleranse.

Noen av de aktive ingrediensene i første generasjon H1-antihistaminer har en beroligende effekt på kvalme og oppkast. Derfor kan de hjelpe forebyggende reisesyke eller tas i tilfelle kvalme og oppkast. Når det gjelder noen H1-antihistaminer, tar den antiallergiske effekten baksetet sammenlignet med den beroligende effekten, slik at de prioriterer som Beroligende midler og søvnfremmende midler anvendes.

H2-antihistaminer har et annet bruksområde enn H1-antihistaminer. De senker magesyreproduksjonen og kan brukes til å behandle magesyrerelaterte plager, som f.eks Reflukssykdom og Magesår eller tynntarmsår anvendes.

Bivirkninger av antihistaminer på hjertet

Individuelle preparater (terfenadin, astimezol) fører til betydelige hjerterytmeforstyrrelser og er derfor allerede trukket ut av markedet i noen land.
Disse stoffene forårsaker en forlengelse av QT-tiden for hjertet i EKG (stimuleringsspredning og regresjon av hjertet), noe som kan føre til alvorlige forstyrrelser i hjerterytmen med økt risiko for plutselig hjertedød.
Med mange andre preparater er det ofte en betydelig økt hjerterytme under terapi. Individuelle pasienter rapporterer et kapphjerte og en indre rastløshet.

Bivirkninger av antihistaminer på leveren

I sjeldne tilfeller manifesterer seg også bivirkninger av antihistaminbehandling i leveren.
Mange antihistaminer metaboliseres i leveren. Både aktivering av preparatet og utskillelse via leveren er mulig. Dette legger mye belastning på leveren, noe som kan føre til økt leverskade hvis stoffet tas i lang tid.
Av denne grunn, spesielt når du kombinerer antihistaminer med andre medikamenter som metaboliseres av leveren, bør man være oppmerksom på mulige interaksjoner. Samtidig forbruk av alkohol kan også øke effekten og forårsake ytterligere skade på leveren.

Bivirkninger av antihistaminer hos barn

De fleste av de første generasjonene antihistaminer er tilgjengelige uten medisin på apotek. Ofte tilbys preparatene også i kombinasjon med andre medisiner for antiallergisk terapi. Imidlertid er det noen ganger betydelige bivirkninger, spesielt hos (små) barn.
Siden disse antihistaminene også hoper seg opp i sentralnervesystemet, kan det føre til økt søvnighet på dagen og en liten døsighet. Konsentrasjonsforstyrrelser blir også ofte rapportert.
Ved veldig høye doser eller overdoser er hallusinasjoner og anfall også mulig hos barn. Vanligvis forekommer også de andre bivirkningene av antihistaminer, spesielt hos små barn. I begynnelsen fører dette til økt tørrhet i munnen, forstyrrelser i tømming av blæren (micturition) og forstoppelse. I individuelle tilfeller er hjerterytmeforstyrrelser også mulig, ettersom individuelle preparater fører til en forlengelse av QT-tiden i EKG.
Hos nyfødte og spedbarn er det også risiko for pusteforstyrrelser. Som et resultat er det fare for hjerte-kar-kollaps.

Fører antihistaminer vektøkning?

En ganske sjelden bivirkning av behandling med antihistaminer er vektendring.
Effektene av individuelle antihistaminer på vekten varierer imidlertid mye. Mens noen preparater ikke har noen effekt på matlyst og vekt, kan andre preparater føre til en vektøkning på flere kilo i løpet av noen få uker. Imidlertid forekommer disse hovedsakelig i langvarig terapi og utvikler seg sakte og kontinuerlig over lengre tid.
Vektøkningen skyldes en blokkering av histaminreseptorene, noe som forårsaker en liten økning i matlysten, noe som fører til vektøkning.

Antihistaminer og alkohol - er de kompatible?

Mange antihistaminer metaboliseres av leveren. Både aktivering og utskillelse av preparatene skjer via spesifikke leverenzymer. Leveren er sterkt stresset.
En kombinasjon av antihistaminer og alkohol kan ha en gjensidig forsterkende effekt. I tillegg er leverens funksjon enda mer stresset, noe som kan skade leveren. Av denne grunn, hvis mulig, bør alkohol unngås under behandling med antihistaminer. Spesielt den første og andre generasjon antihistaminer fører til betydelige bivirkninger når de kombineres med alkohol.
Vanlige symptomer når antihistaminene er kombinert med alkohol er økt tretthet med redusert årvåkenhet og svak søvnighet. I tillegg er det fryktelig for store svikt i konsentrasjonen. I enkelttilfeller kan livstruende hjerte- og karsykdommer oppstå.

Antihistaminer i graviditet

Så langt er det ikke påvist skadelige effekter på mor og barn for de fleste vanlige antihistaminer.
Individuelle preparater brukes til og med spesielt under graviditet. Disse inkluderer for eksempel doxylamin, som brukes i behandlingen av oppkast.
Ved langvarig medisinering med eldre antihistaminer (difenhydramin, hydroksysin, dimenhydrinat) under graviditet, har få studier vist milde abstinenssymptomer hos det nyfødte (inkludert økt skjelving og diaré).
I tillegg er det også påvist effekter på sammentrekningen av livmuskulaturen. Av denne grunn bør spesielt disse stoffene unngås under graviditet.
Eventuell medisinering bør tas under graviditet i samråd med den behandlende legen. I noen få tilfeller er det også fare for alvorlig risiko for barnet når det kombineres med et annet preparat.

Antihistaminer brukt som søvnhjelpemidler

Med antihistaminer fra den første generasjonen ble det relativt tidlig funnet at den antiallergiske behandlingen fører til økt tretthet. Preparatene hemmer oppvåkningsresponsen i sentralnervesystemet. Av denne grunn har disse stoffene blitt ytterligere modifisert slik at de også kan brukes eksklusivt som søvnhjelpemidler.
Ofte brukte aktive ingredienser er doxylamin og difenhydramin. De er blant de reseptfrie sovepiller og kan spesielt støtte milde og ikke-kroniske søvnforstyrrelser.
For å unngå søvnighet på dagtid, bør du imidlertid være oppmerksom på å ta den før du legger deg. Stoffene tolereres vanligvis godt. Likevel kan det oppstå mange bivirkninger ved regelmessig bruk av preparatene. Disse inkluderer svimmelhet, konsentrasjonsvansker og hodepine. Munntørrhet, forstoppelse og vannlating problemer er også mulig.