Alternativer til Marcumar®

Synonymer i en større forstand

Fenprocoumon (navn på virkestoffet), kumarin, vitamin K-antagonister (hemmere), antikoagulantia, antikoagulantia

Hva er alternativer til Marcumar®?

Legemidlet kjent under handelsnavnet Marcumar® inneholder den aktive ingrediensen fenprocoumon, denne aktive ingrediensen tilhører hovedgruppen kumarin (vitamin K-antagonister). Medisiner som inneholder virkestoffet warfarin tilhører også denne klassen av legemidler.
Begrepet kumarin brukes for å oppsummere medisinene som har en undertrykkende effekt på de naturlige prosessene ved blodpropp og dermed hemmer koagulering av blodet (antikoagulantia).

I motsetning til andre medisiner mot koagulering, er effekten av kumarin veldig langsom forsinket en. Dette kan forklares med at vitamin K-antagonister bare kan utvikle en effekt når den naturlige tilførselen av K-vitamin og allerede karboksylerte, fullt aktiverbare koagulasjonsfaktorer er brukt opp.
Av denne grunn kan de ikke brukes i akutte nødsituasjoner, men bare i langvarig, kroniske blødningsforstyrrelser Finne.
Marevan® brukes vanligvis for å forhindre en trombose anvendt, kan dette være i sammenheng med en implantasjon av kunstig hjerteventiler eller Vascular bypasses, til Hjerteinfarkt eller med kronisk Hjertearytmier bli nødvendig.
På grunn av de relativt omfattende bivirkningene og mot-tegn, er det nå mange alternative aktive ingredienser som kan brukes til behandling med Marcumar® kan omgås.
Dette er hovedsakelig medisiner som inneholder den aktive ingrediensen warfarin eller acenokumarol inneholder eller er avledet fra dem.
Eksempler på slike medikamenter er de under handelsnavnet Coumadin eller Sintrom kjente antikoagulanter.

Hvert av disse alternative medisinene har den samme virkningsmekanismen som Marcumar®Forskjellen er imidlertid basert på de forskjellige halveringstidene (halveringstiden), dvs. også varigheten av effektiviteten i organismen. Denne varigheten av handlingen avhenger av tiden kroppen trenger for å bryte ned stoffet. Halveringstiden (halveringstiden) er på sin side den nøyaktige tiden da legemiddelkonsentrasjonen har sunket med nøyaktig halve mengden som opprinnelig ble gitt.
Halveringstiden (halveringstiden) til Marcumar® er omtrent 70 - 95 timerat fra Coumadin bare ca. 30-40 timer og tiden der Sinitrom-konsentrasjonen har sunket til nøyaktig halvparten er bare 9 timer.
Marevan® har derfor den lengste og Sinitrom den korteste halveringstiden (halveringstid).
Å vite hvor lenge en anti-koagulant som Marcumar vil fungere® eller Sinitrom er spesielt viktig hvis legemidlet skal eller må seponeres.
Avsetningen kan planlegges før større operasjoner eller en omfattende Besøk til tannlegen blitt nødvendig for å minimere risikoen for blødning.
Effekten av antikoagulantia kan være basert på den såkalte INR-verdi måles. INR-verdien er et internasjonalt mål for vurdering av blodkoagulasjon. Høye verdier betyr at koagulasjonstiden er lengre enn normalverdien og at Blødende tendens er tilsvarende høy. En lav verdi antyder derimot en forkortet blodkoagulasjonstid og en tilhørende økning Risiko for trombose.
I utgangspunktet kan det sies at antikoagulasjonsmidler som Marcumar®, Coumadin og Sintrom øker INR-verdien og reduserer dermed risikoen for trombedannelse.
Normaliseringen av denne verdien etter seponering av antikoagulantia skjer etter administrering av Sintrom allerede etter en til to dager etter inntak av Marcumar® dette tar vanligvis opptil to uker.
En annen lovende erstatning for kumarinbehandling er en under handelsnavnet Eliquis kjent medisin. Den aktive ingrediensen i denne medisinen er et molekyl som heter Apixaban.
I motsetning til kumarinene virker apixaban ikke på alle vitamin K-avhengige blodkoagulasjonsfaktorer, men selektivt bare på Faktor X.
Kliniske studier viser at både de mulige bivirkningene og kontraindikasjonene for en alternativ terapi med apixaban er betydelig lavere.
Dette er en verdifull ny alternativ strategi, spesielt for pasienter som normal terapi ved hjelp av kumarinholdige medisiner ikke kan utføres uten problemer.
Det er imidlertid foreløpig ikke blitt avklart om denne Marcumar®- Utskifting kan følge med på intensiteten av kumarinene på lang sikt.

Pradaxa®

Det kommersielle produktet Pradaxa® inneholder den aktive ingrediensen dabigatran etexilat. Den aktive ingrediensen er en av de direkte trombinhemmerne. Dette betyr at det direkte og reversibelt hemmer det som er kjent som trombin. Trombin spiller en viktig rolle i blodpropp. Den aktive ingrediensen dabigatran etexilat hemmer derfor blodpropp på denne måten. Indikasjonene ligner på den for den aktive ingrediensen fenprocoumon. Etter 12-14 timer har Pradaxa® en betydelig kortere halveringstid enn Macumar®. Fordelen med dette er at du kan reagere mer fleksibelt. Når uplanlagte operasjoner må utføres og den blodfortynnende effekten av medisinen må stoppes raskt, er en kort halveringstid av den aktive ingrediensen praktisk. En lengre halveringstid, som med Marcumar®, har imidlertid fordelen at stabilitet i blodplasma kan oppnås.

Les mer om emnet: Blodpropp

Under visse forhold er det heller ikke nødvendig med noen koagulasjonsovervåkning under behandling med Pradaxa®. Dette betyr at målområdet for INR-verdien kan estimeres hos personer med sunne lever- og nyrefunksjoner. Det er vanskeligere hos mennesker med lidelser i nyrene eller leveren. Metodene for koagulasjonsovervåking, som med Marcumar®, kan ikke brukes til Pradaxa®. Det er spesielle tester for å sjekke effekten av dabigatran etexilat. Men disse testene er bare tilgjengelige i spesialiserte laboratorier. I tillegg metaboliseres Marcumar® og Pradaxa® på en annen måte. Siden den aktive ingrediensen dabigatran etexilat metaboliseres via det såkalte P-glykoproteinet, er det uavhengig av visse enzymer som Marcumar® er avhengig av. Som et resultat er det mindre interaksjon med andre medisiner under behandling med dabigatran etexilat. Imidlertid kan det være interaksjoner med medisiner som hemmer P-glykoprotein. Et eksempel på dette er antibiotika-klaritromycin. Den aktive ingrediensen dabigatran etexilat er stort sett uavhengig av ingredienser fra mat. Siden 85% av det elimineres via nyrene, er det avhengig av god nyrefunksjon. I tillegg er Pradaxa®-preparatet betydelig dyrere enn Marcumar®.

Xarelto

Det kommersielle preparatet Xarelto® inneholder den aktive ingrediensen rivaroxaban. Det er en av de direkte og reversible hemmere av koagulasjonsfaktor 10. Denne faktoren spiller også en veldig viktig rolle i blodkoagulasjon. Indikasjonene er lik de for de andre antikoagulantia. Rivaroxaban har en halveringstid på 7-11 timer. Dette gjør det mer fleksibelt å kontrollere. Med Xarelto®-terapi gjelder de samme betingelsene og grensene for koagulasjonsovervåkning som med Pradaxa®. Den aktive ingrediensen rivaroxaban metaboliseres delvis av de samme enzymene som Marcumar®.

Du kan også være interessert i dette emnet:

• Xarelto® og alkohol

En annen del metaboliseres også via et P-glykoprotein. Interaksjonen med andre medisiner er liten, men kan oppstå. Interaksjoner med visse ingredienser i mat er mindre vanlig. 1/3 av Xarelto® skilles ut via nyrene. Hvis det oppstår ukontrollert blødning eller andre bivirkninger, er det vanskelig å reagere raskt på virkestoffet rivaroxaban. Motvirkningstiltakene for overdose som brukes sammen med Phenprocoumon fungerer ikke her. Det samme er tilfelle for dabigatran etexilat. Imidlertid er det en såkalt motgift mot Pradaxa®. Dette eksisterer foreløpig ikke for rivaroxaban, men det skal utvikles. Når det gjelder kostnader er Xarelto® noe billigere enn Pradaxa®, men også betydelig dyrere enn Marcumar®.

Du kan også være interessert i emnet: Hva bør vurderes når du stopper Xarelto?

Eliquis®

Det kommersielle preparatet Eliquis® inneholder den aktive ingrediensen apixaban. Det er også en av de direkte og reversible hemmere av blodkoagulasjonsfaktor 10. Den tilhører samme klasse stoffer som Xarelto®. Den har derfor egenskaper som ligner på Xarelto®. Den er litt yngre. Mens Xarelto® kom på markedet i 2008, har Eliquis® vært på markedet siden 2011. Indikasjonene er like. Den såkalte farmakokinetikken er litt annerledes. Det betyr at hvordan organismen påvirker stoffet er forskjellig for preparatene. Elquis® har en halveringstid på 9-14 timer. Det har en litt lavere biotilgjengelighet. Følgelig har den en biotilgjengelighet på 50%, mens Xarelto® viser en biotilgjengelighet på over 80%. Det kan ha fordeler og ulemper.

En høyere biotilgjengelighet betyr en sterkere distribusjon og effekt i kroppen. Men det betyr også at bivirkningene, som en tendens til å blø, kan bli mer uttalt. For tiden utvikles det også en motgift for den aktive ingrediensen apixaban.Eliquis® elimineres 1/4 via nyrene og 3/4 via gallen. Det er visse kontraindikasjoner for Pradaxa®, Elquis® og Xarelto®. Disse inkluderer graviditet så vel som akutt, klinisk relevant blødning, sykdommer med risikofaktorer for alvorlig blødning og samtidig bruk av andre antikoagulanter som heparin. Anbefalingen for nedsatt nyrefunksjon er forskjellig for de tre preparatene.