digoksin

synonymer

Hjerteglykosider

les også:

• Medisinering uregelmessig hjerterytme
• digitoksin

definisjon

Digoxin er en aktiv ingrediens som tilhører gruppen av hjerteglykosider. Blant annet forbedrer det hjertets julekraft og er derfor foreskrevet for hjertesvikt.

opprinnelse

digoksin og digitoksin kan hentes fra samme plante: Dem fingerbøl (Latin: digitalis), og det er derfor de noen ganger er synonyme med uttrykket digitalis eller Digitalis glykosider rives.

Effekt og virkningsmekanisme

digoksin påvirker hjertet som følger:

• Det øker kontaktkraften til Hjertemuskulatur (positivt inotropisk)
• Forsinkelse i overføring av eksitasjon fra området av atrium (antrum) til kamrene i hjertet (ventrikkel) (negativt dromotropisk)
• Reduksjon i taktfrekvens (negativ kronotropisk effekt).

fysiologi

For å kunne trekke seg sammen, Hjertemuskulatur - så vel som alle andre muskler i kroppen, både tverrstripet Skjelettmuskulaturat man anspilles frivillig, så vel som de glatte musklene i kar og organer som ufrivillig trekker seg sammen - Kalsium.
Prinsippet gjelder hjertet: Jo mer kalsium, jo ​​sterkere er sammentrekningen. Og jo høyere denne kraft, jo mer blod kan pumpes med hjerteslag.
Hjertet består av mange hjertemuskelceller som inneholder kontraktile elementer, og det er det som gjør hjertet mulig i utgangspunktet. Disse filamentene kalles sarkomerer. Kalsiumet må derfor være inne i cellen (intracellulær) for å kunne påvirke styrken, da det er her sarkomerer er lokalisert.
For å forstå mekanismen til hjerteglykosider, må man grave litt lenger inn i biokjemien i cellen: Hver celle trenger en viss ionisk likevekt for å overleve. Så det må være veldig spesifikke konsentrasjoner av blant annet kalium, natrium, klorid og Kalsium råder i og utenfor cellen, siden hvis disse konsentrasjonene overskrides eller ikke nås, vil cellen sprekke (Vanntilstrømning med høy intracellulær ionekonsentrasjon for å oppnå en ladningsbalanse mellom inne og ute) eller krympe (Vannutstrømning ved høy ekstracellulær ladningskonsentrasjon for å fortynne den høyere konsentrasjonen av partikler på utsiden) ville. Dette prinsippet om å fordele vann i retning av høyere konsentrasjon er kjent som osmose. For å forhindre at en osmotisk likevekt etableres, da dette ville være livsfarlig for cellen, er det pumper som sitter i celleveggen og aktivt transporterer ioner fra innsiden til utsiden eller fra utsiden til innsiden. Den viktigste av disse pumpene er Natrium-kalium ATPase. Den pumper tre natriumioner fra innsiden og ut, i bytte mot to kaliumioner, som den pumper fra utsiden inn. Så det sikrer at det er mye kalium inne i cellen og mye natrium utenfor cellen. For alt dette trenger hun kroppens typiske energivaluta: ATP (Adenosintrifosfat) at den må splittes for å få den nødvendige energien. Derav navnet ATPase, som betyr noe som ATP-splitting.

Flere transportører

i tillegg til dette primær aktiv pumpe Det finnes også transportører som ikke deler ATP direkte for å ha nok energi til ionetransport, men som bruker energien fra naturlige ionegradienter over cellemembranen for å kunne fungere. Gjennom Sodium-Kalium Pumpe det er mye kalium inne i cellen, men lite utenfor. Det er derfor spredning (uten hjelp av varebiler) Kalium fra innsiden av cellen til utsiden for å kompensere for denne ladningsubalansen. I tillegg betyr pumpen at det er mye natrium ute og lite inni.Dette er grunnen til at natriumioner strømmer fra utsiden inn for å kompensere for dette. Disse såkalte Ion gradienter har en viss "kraft" og dermed potensialet til å transportere andre ioner med seg som ikke ville være i stand til å krysse membranen på egenhånd fordi gradienten deres ikke er sterk nok eller til og med motsatt. Dette er for eksempel tilfellet for transport av kalsium fra intracellulært til ekstracellulært. De Natrium-kalsiumveksler. Sodium transporteres med sin gradient fra utsiden til innsiden og bygger i prosessen opp nok "styrke" til å transportere kalsium mot sin gradient fra innsiden til utsiden. Hva gjør hjerteglykosidene nå? (Digoxin) Det ble beskrevet over at jo høyere konsentrasjon av kalsium i cellen er, jo større er sammentrekningskraften i hjertet. Imidlertid sikrer natrium-kalsiumutvekslingen nå at kalsium forlater cellen. Det kan - for pasienter hvis hjerte ikke slår sterkt, det vil si utilstrekkelig er - vær veldig problematisk. Denne transporten må derfor motvirkes for å ha mer kalsium tilgjengelig i cellen. De Hjerteglykosider (Digoxin) hemmer ikke denne veksleren direkte, men virker ved å hemme natrium-kalium-ATPase. Som beskrevet over, pumper den normalt natrium utover og kalium innover. Hvis det blir hemmet, er det mindre natrium på utsiden. Dette betyr at natriumgradienten fra utsiden inn, som driver natrium-kalsiumveksleren, er lavere. Så mindre natrium kan byttes mot kalsium, og så forblir mer kalsium inne i cellen. Nå er det mer kalsium tilgjengelig for sammentrekning. Så mer blod kan pumpes per hjerterytme.

farmakokinetikk

digoksin og digitoksin avviker med hensyn til farmakologiske egenskaper.
digoksin: Når den tas oralt har den (som et nettbrett) a biotilgjengelighet på omtrent 75%. Det handler mest om det nyrer (renalt) skilles ut og har en halveringstid på 2-3 dager.

indikasjoner

digoksin brukes til følgende indikasjoner:

• Hjertefeil (Pumpende svakhet i hjertet)
• Formaksfladder og flimmer (ved å utsette ledningen av eksitasjon)

Bivirkninger

Digoxin har en smal terapeutisk indeks. Det betyr at det er veldig enkelt å overdosere dem, noe som resulterer i a forgiftning (Rus) leder. Natrium-kaliumpumpen bør bare hemmes i moderasjon, da ellers vil hele cellestabiliteten ristes. Symptomer på overdose kan omfatte:

• på Hearts: Hjertearytmier hvordan Ventrikkelflimmer, ekstrasystoler i ventrikulære muskler, AV-blokkering
• i sentralnervesystemet: Problemer med fargesyn, tretthet, forvirrede tilstander
• i Mage-tarmkanalen: Kvalme, Kaste opp

Terapien en Digoksin rus består i gaven til Kaliumholdig infusjonsløsning (fordi en økt kaliumkonsentrasjon fortrenger hjerteglykosidene fra natrium-kalium-ATPase og dermed hemmer deres virkning), antiarytmika (Legemidler som begrenser hjertearytmiene som kan utløses), Digitalis antistoffer (som spesifikt fanger opp frie hjerteglykosidmolekyler og dermed gjør dem ineffektive).

interaksjoner

Mange faktorer og parallell administrering av andre medisiner kan redusere risikoen Digoksineffekt påvirkning, derfor må en nøyaktig anamnese (systematisk avhør av pasienten om tidligere sykdommer, medisininntak osv.) utføres før forskrivning og inntak. Faktorer som kan forårsake interaksjoner inkluderer:
Kaliumkonsentrasjon – hyperkalemi (økt kaliumkonsentrasjon) fører til redusert effektivitet, hypokalemi (redusert kaliumkonsentrasjon) derimot, forsterker effekten og kan dermed - hvis det gis en normal dose - føre til russymptomer
Nyresvikt - Pasienter med nedsatt funksjonsevne i nyrene skal ikke behandles med digoksin; digitoksin bør brukes her, da det skilles mindre ut via nyrene
medisinering, de medikamentnedbrytende enzymene til lever aktivere eller hemme (Induksjon eller undertrykkelse av CYP-enzymer). Disse inkluderer noen antibiotika, Antiepileptika, Johannis urter og antiarytmika.