fluorokinoloner

introduksjon

Fluorokinoloner er en gruppe antibiotika som er spesielt egnet for behandling av såkalte gramnegative stavbakterier.
Stangbakterier er alle typer bakterier som ser temmelig langstrakte ut under mikroskopet.

Gram negativ beskriver en egenskap som kommer fram med en spesiell fargemetode (Gram staining).
Gramnegative stenger er for det meste bakterier som finnes i fordøyelseskanalen (såkalte enterobakterier).
Disse kan behandles spesielt godt av fluorokinoloner.

Nyere stoffer fra gruppen fluorokinoloner er også effektive mot andre grupper av bakterier.
Fluorokinolonene brukes som bredspektret antibiotika, for eksempel som førstevalg for urinveisinfeksjoner.

indikasjoner

Indikasjonene for behandling med fluorokinoloner er forskjellige, siden det er en klasse antibiotika med et veldig bredt spekter av aktivitet.
De tidligste aktive ingrediensene i fluorokinolonene er spesielt egnet for terapi av enterobakterier (bakterier som oppstår i fordøyelseskanalen).
Derfor blir de ofte brukt til ukompliserte infeksjoner i urinveiene, urinblæren og muligens kjønnsorganene (for eksempel en infeksjon i prostata).

Disse infeksjonene er ofte forårsaket av smøreinfeksjoner fra tarmen og reagerer derfor ofte på fluorokinoloner.
Alvorlige gastrointestinale infeksjoner kan også behandles med fluorokinoloner.
Om nødvendig er terapi med for eksempel ciprofloxacin også egnet til å behandle akutt betennelse i bukspyttkjertelen.

Senere generasjoner av fluorokinoloner har et mye bredere aktivitetsspekter og kan derfor også brukes til infeksjoner i luftveiene eller i øre-, nese- og halsområdet.
Bakterielle sykdommer i bein og ledd kan også behandles med fluorokinoloner som levofloxacin.

I tillegg er fluorokinolonene av stor betydning i behandlingen av såkalte nosokomiale infeksjoner (anskaffet i sykehus / sykepleie).
Dette er ofte infeksjoner med resistente bakterier, men disse kan ofte behandles godt med fluorokinoloner som moxifloxacin.

Du kan også lese om farene som er forbundet med multiresistente sykehuskim:
Multiresistente sykehuskim

Aktiv ingrediens, effekt

Begrepet fluorokinolon refererer til en gruppe antibiotika som dreper bakterier.
Fluorokinolonene inkluderer de aktive ingrediensene norfloxacin, ciprofloxacin, oflocazin, levofloxacin og moxifloxacin.
Fluorokinolonene utvikler sin effekt via en såkalt gyraseinhibering.
Gyrase er et enzym som kreves i bakterier for å formere genetisk materiale.

Gyrase av bakterier kalles også topoisomerase II.
Ved å hemme denne topoisomerase II, kan bakteriene ikke lenger kopiere genetisk materiale (= deres DNA).
Veksten av bakteriekolonien hemmes (bakteriostatisk) og bakteriene dør deretter (bakteriedrepende).

I tillegg til gyraseinhibering, diskuteres også andre virkningsmekanismer av fluorokinoloner, da deres effektivitet ikke kan forklares med hemming av gyrase alene.
Så langt har det imidlertid ikke blitt bekreftet noen spesifikke virkningsmekanismer i eksperimentene.
Virkemåten til fluorokinolonene er spesielt effektiv fordi den aktive ingrediensen er veldig vevsgjennomtrengelig.
Denne egenskapen beskriver fluorkinolonens evne til å spre seg spesielt godt i vevet.

Derfor er de godt egnet for behandling av mange vevsinfeksjoner inkludert bein.

bivirkning

Som alle antibiotika har fluorokinoloner bivirkninger, som først og fremst er basert på ønsket effekt (drepe bakterier).
Behandling med fluorokinoloner dreper ikke bare de sykdomsfremkallende bakteriene, men også veksten av naturlig forekommende bakterier i fordøyelseskanalen og på huden kan hemmes og drepes av fluorokinoloner.

Som et resultat er det hovedsakelig bivirkninger i fordøyelseskanalen som kvalme, oppkast, diaré og magesmerter.
Å drepe bakteriene på huden medfører problemer, spesielt hos personer med et svekket immunforsvar.
I stedet for de beskyttende bakteriene, legger andre patogener som sopp seg på huden. Hvis disse ikke kan bekjempes tilstrekkelig av immunforsvaret, oppstår en soppinfeksjon.

Andre bivirkninger av fluorokinoloner inkluderer forstyrrelser i nervefunksjoner.
Dette manifesterer seg i form av hukommelsesforstyrrelser eller sanseforstyrrelser (å se, høre, lukte, smake, føle).
I forbindelse med terapi med fluorokinoloner forekommer også leddsmerter og muskelsmerter hyppigere, og seneskader er også vanligere.

Andre vevstyper, for eksempel vaskulære vegger, kan også bli påvirket, slik at norfloxacin for eksempel øker risikoen for kraftig blødning i en aortaaneurisme (utbukting av hovedpulsåren).
Hjerterytmen kan også påvirkes av fluorokinoloner som ciprofloxacin.
Som en bivirkning kan den såkalte QT-tiden økes.

Hvis leveren allerede er skadet, kan fluorokinolonene også forårsake alvorlig leversvikt; akutt leversvikt er sjelden rapportert hos personer med sunn lever.

interaksjon

Fluorokinoloner kan samhandle med en rekke medisiner.
Spesiell oppmerksomhet bør rettes mot medisiner som har bivirkninger som ligner fluorokinoloner.
For eksempel kan det være interaksjoner med medisiner som brukes mot hjertearytmier.
Metabolske veier spiller også en viktig rolle i interaksjoner.

For eksempel skilles ciklosporin og fluorokinoloner delvis ut via nyrene.
Samtidig behandling med begge virkestoffene kan skade nyrene.

I leveren, derimot, kan det være en interaksjon med blodfortynnende som Marcumar®.
Siden det er flere klasser fluorokinoloner, kan ikke interaksjonene illustreres fullt ut.
Den forskrivende informasjonen bør sjekkes for mulige interaksjoner med fluorokinoloner for enhver person som tar flere medikamenter.

Kontraindikasjoner - Når bør ikke gis?

Fluorokinoloner må ikke gis hvis det er allergi eller intoleranse for den aktive ingrediensen eller andre stoffer som inneholder stoffet.
Fornyet behandling med fluorokinoloner bør også unngås i tilfelle alvorlige bivirkninger etter fluorokinolonbehandling.
For eksempel bør alle som har hatt sentrale nervøse bivirkninger eller synsproblemer under / etter fluorokinolonbehandling, bli behandlet med andre antibiotika i fremtiden.

Sykdommer som epilepsi er også kontraindikasjoner for behandling med fluorokinoloner.
I mangel av tilstrekkelige data, bør noen fluorokinoloner heller ikke brukes til barn og unge eller under graviditet eller amming.

dosering

Doseringen av fluorokinolonene avhenger av forskjellige kriterier.
Ulike doseringer brukes i forskjellige fluorokinolonklasser.
Kroppsvekten til personen som behandles og sykdommens alvorlighetsgrad spiller også en rolle.

Norfloxacin er vanligvis foreskrevet i en dose på 400 mg to ganger om dagen.
Ciprofloxacin kan tas i doser mellom 250 og 500 mg to ganger om dagen.
For levofloxacin anbefales vanligvis en dose på 500 mg per dag; moxifloxacin har en maksimal dose på 400 mg per dag.

Spesiell oppmerksomhet må rettes mot doseringen av sykdommer i leveren og nyrene.
Doseringen må vanligvis justeres (reduseres) basert på lever- eller nyrefunksjonen som fremdeles er til stede.

pris

Prisen for fluorokinolonene avhenger av den aktive ingrediensklassen, mengden av den aktive ingrediensen og doseringsformen.
For personer som behandles med fluorokinoloner i form av tabletter, er det vanligvis bare reseptbeløpet på € 5.
Resten av kostnadene dekkes av helseforsikringen.

Hvis fluorokinoloner administreres i vene (for eksempel som en del av døgnbehandling), trenger vanligvis ikke noe å betale for fluorokinolonbehandlingen.

Fluorokinoloner og alkohol - er de kompatible?

Fluorokinoloner metaboliseres primært i leveren og skilles deretter ut i leveren og nyrene.
Det er derfor interaksjoner når du spiser alkohol.

Alkohol må også metaboliseres i leveren.
Derfor, hvis stoffene er til stede i kroppen på samme tid, kan de påvirke hverandre.

For eksempel kan de effektive nivåene av fluorokinolonene øke, ettersom alkoholen i kroppen bremser nedbrytningen av den aktive ingrediensen.
Alkohol kan også forhindre at fluorokinolonene konverteres til deres effektive form i leveren.
En redusert effektivitet av antibiotika kan være forårsaket av alkoholforbruk.

I tillegg kan nedbrytningen av fluorokinoloner og alkohol bremses, og det er derfor høye alkoholnivåer i blodet kan oppnås selv med lite alkoholforbruk.

Alternativer til fluorokinoloner

Alternativer til fluorokinoloner tilbys vanligvis av andre antibiotika.
Antibiotika som penicilliner og cefalosporiner brukes ofte i bakterieinfeksjoner.
Den nøyaktige effektiviteten til de forskjellige stoffene kan sees fra antibiogrammet.
Bakteriene som er oppnådd fra kroppen dyrkes i en såkalt kultur, og deretter testes typiske antibiotika for deres effektivitet på nettopp disse bakteriene.

Etter denne testen kan det komme en uttalelse om hvilke antibiotika bakteriene er følsomme for (de kan behandles med disse antibiotikaene) og som de er resistente mot.
Denne følsomheten og motstanden vises i antibiogrammet.
Derfor kan alternative aktive ingredienser leses på antibiogrammet etter noen dager.

Kan tas under graviditet og amming?

De fleste fluorokinoloner skal ikke brukes under graviditet eller amming.
På den ene siden skyldes dette at det ikke foreligger tilstrekkelige data om fluorokinolonene kan skade det ufødte eller ammede barnet.

I noen tilfeller er det imidlertid også tilgjengelige data som indikerer mulig skade, og det er grunnen til at de nyere fluorokinolonene ikke brukes under graviditet og amming.
Bare fluorokinoloner fra den første gruppen, som norfloxacin, kan tas under amming etter nøye veier av fordeler og risiko.

De anbefales heller ikke under graviditet.

Finn ut mer om antibiotika og bruken av dem under graviditet og amming i våre separate artikler:
Antibiotika i svangerskapet
Antibiotika mens du ammer

Pillenes effektivitet

På grunn av de vanlige metabolske prosessene til fluorokinoloner og p-piller, kan det å ta medisiner samtidig gjøre pillen mindre effektiv.
Det er ikke utført tester for alle typer fluorokinoloner med de forskjellige pillene som er tilgjengelige på markedet.
Imidlertid var det i noen eksperimenter interaksjoner med redusert effektivitet av p-piller.

Derfor bør man anta at p-pillerens effektivitet reduseres hvis man tar fluorkinoloner samtidig.