tacrolimus

introduksjon

Takrolimus er et medisin som brukes til å hemme og modulere immunforsvaret. Det er mye brukt for å hemme transplantasjonsavstøtning, noen autoimmune sykdommer og kroniske inflammatoriske hudsykdommer. Den aktive ingrediensen er oppnådd fra gram-positive bakterier av slekten Streptomyces og er strukturelt lik gruppen med makrolidantibiotika.
Takrolimus ble først godkjent i 1994. På grunn av den immunmodulerende effekten har den siden blitt stadig mer godkjent for andre sykdommer (bl.a. også som øyedråper og munnskyll).

Indikasjoner for takrolimus

Etter oral administrering (i form av tabletter) det fungerer immunsuppressive og brukes til Hemming av avstøting av transplantasjon (f.eks etter nyre-, lever-, hjertetransplantasjon) og sjelden kl Autoimmune reaksjoner (f.eks Ulcerøs kolitt, Crohns sykdom, myasthenia gravis). Når det påføres lokalt på huden (i form av en salve) takrolimus fungerer immunmoduler og brukes ofte kl eksem (atopisk eksem). I tillegg har den også blitt brukt i terapi de siste årene psoriasis (kronisk inflammatorisk hudsykdom) integrert.

Det kommer i form av øyedråper veldig tørre øyne som en del av a Keratoconjunctivitis sicca brukt. Det brukes også som en komponent i munnskyll Betennelse i slimhinnen i munnen.

Takrolimus for psoriasis

Psoriasis er en kronisk, ikke-inflammatorisk hudsykdom. Kroppens immunforsvar er rettet mot kroppens egne strukturer i huden. Som et resultat av betennelsen dannes det rødlige, skjellete flekker på overflaten av huden, avhengig av alvorlighetsgraden.

Takrolimus brukes til å undertrykke denne autoimmune reaksjonen ved å endre og undertrykke de immunologiske prosessene i huden. Sammenlignet med i tillegg brukt glukokortikoider (kortison) takrolimus er preget av a bedre toleranse av - det er vanligvis ingen hudatrofi (tynn hud) og ingen økning i intraokulært trykk.

Les mer om her Terapi av psoriasis.

Bivirkninger av takrolimus

Avhengig av søknadstype (systemisk eller lokalisert) forskjellige bivirkninger, og disse kan oppstå i forskjellige alvorlighetsgrader.

Med systemisk bruk (ofte over lengre tid) det kan bli en Skader på nyrene (nefrotoksisitet) og en Skader på nervesystemet (neurotoksisitet) kom. Som et resultat kan du det nevrologiske lidelser skje (Skjelv, svimmelhet, tåkesyn, depresjon, søvnløshet). Også er høyt blodtrykk, kramper og økt blodsukkernivå mulig under terapi.
Det er en systemisk hemming av immunforsvaret økt mottakelighet for infeksjon. Studier har også vist langvarig bruk av takrolimus av en litt økt risiko for kreft rapportert (fremfor alt Hudkreft) - Det kreves jevnlige kontroller av en hudlege og tilstrekkelig solbeskyttelse. Ytterligere bivirkninger ved systemisk bruk finner du på pakningsvedlegget.

I tilfelle av lokal, dvs. lokal påføring, kan det berørte hudområdet utvikle seg i løpet av de første dagene etter påføring av takrolimus rødhet Med Brenne og kløe komme. Også en Føle seg varm i den berørte delen av huden er mulig.

Interaksjoner med takrolimus

Når takrolimus absorberes i kroppen, skilles den ut av et enzym (CYP34A) metaboliseres nesten fullstendig. Siden mange andre medikamenter metaboliseres av det samme enzymet, kan det også hvis det tas samtidig interaksjoner med risiko for en økt eller svekket effekt komme. Å bruke takrolisme etter en transplantasjon risikerer avvisning av graft.
Hyppige interaksjoner oppstår når de kombineres med Johannis urter, karbamazepin, barbiturater, amiodaron, cimetidin og noe antibiotika. Også samtidig tilførsel av Grapefrukt juice kan ha en betydelig effekt på de aktive nivåene av takrolimus.

Takrolimus og alkohol - er de kompatible?

Hvis du tar takrolimus (systemisk og aktuell) bør avstå helt fra å konsumere alkohol. Selv veldig små mengder alkohol kan føre til intoleransereaksjoner (Utslett, rødhet, svie, kløe, hevelse), som hovedsakelig er i ansikt manifest. Symptomene avtar vanligvis noen timer etter å ha drukket alkohol.

Kontraindikasjoner mot takrolimus

Hvis du er kjent for å ha overfølsomhet eller allergiske reaksjoner på takrolimus, bør du avstå fra å ta den og bruke en annen immunsuppressant i stedet. Også Intoleranse mot makrolid antibiotika (f.eks Erytromycin, clarithromycin) kan føre til overfølsomhetsreaksjoner på grunn av den lignende strukturen til takrolimus.
Det skal bemerkes at noen preparater laktose inneholde. Når det gjelder metabolske forstyrrelser i karbohydrater (f.eks..B. Galaktoseintoleranse, laktoseintoleranse) bør derfor diskuteres med den behandlende legen om mulige effekter før du tar takrolimus.

Dosering av takrolimus

Når det brukes systemisk, er takrolimus vanligvis i form av tabletter administrert - intravenøs påføring er også unntaksvis mulig. Avhengig av halveringstid skilles det mellom Retard kapsler og ikke-retarderte kapsler. Retardkapsler er en gang om dagen (Om morgenen) tatt mens ikke-retarderte kapsler to ganger daglig (om morgenen og om kvelden) kan tas. Den nøyaktige innstillingen av dosen avhenger av kroppsvekt og sykdom og gjøres av den behandlende legen.
Når den påføres lokalt i form av en salve vil dette 1-2 ganger om dagen Brukes til symptomene løser seg. Bruk kan fortsettes i opptil en uke etter at symptomene er løst.

Takrolimus nivåer

Medikamentbruken av takrolimus er underlagt en smalt terapeutisk spekter. Dette betyr at selv litt økte nivåer av takrolimus i blodet kan føre til svært alvorlige bivirkninger og litt reduserte nivåer kan føre til mangel på ønsket effekt. Det aktive nivået bør derfor settes av behandlende lege og regelmessig overvåket bli.

Doseringsformer

Takrolimus som en salve / krem

Takrolimus kan brukes lokalt i form av en salve eller krem. Den brukes ofte til eksem (atopisk eksem), en allergisk overfølsomhetsreaksjon (Type I.), der det er omfattende rødhet i huden med kraftig kløe i typiske områder (fremfor alt i området med de store svingene) kommer.
Ved å påføre en salve kan betennelsen i huden selektivt hemmes. I motsetning til også ofte brukt ved nevrodermatitt glukokortikoider (kortison) Terapi med takrolimus fører ikke til atrofi i huden (tynn hud) og ingen økning i intraokulært trykk. Bivirkningene er stort sett begrenset til huden (Rødhet, svie, kløe), da bare en veldig liten mengde kommer inn i blodomløpet.

Takrolimus øker også de siste årene forebyggende Brukes i eksemterapi for å redusere antall oppblussinger og for å lindre alvorlighetsgraden av hver oppblussing.

Takrolimus som øyedråpe

Takrolimus kan også brukes som en del av øyedråper for veldig tørre øyne i sammenheng med ikke-smittsom konjunktivitt (Keratoconjunctivitis sicca) bli brukt. Effekten er basert på en senking av konsentrasjonene av betennelsesstimulerende faktorer i tårefilmen.

Alternativt brukes cyclospoprin A ofte i øyedråper. Dette er også et immunsuppressivt medikament som har en virkningsmekanisme som ligner på takrolimus. Innledende studier har imidlertid vist at takrolimus har en betydelig høyere styrke (sterkere effekt) i behandlingen av ikke-smittsom konjunktivitt. Siden takrolimus bare har kommet på markedet de siste årene, er det likevel ingen erfaring med de langsiktige resultatene med disse øyedråpene.

Les også siden vår Hva kan du gjøre med tørre øyne?

Takrolimus som munnvann

Takrolimus kan også brukes kl Betennelse i slimhinnen i munnen (Lichen planus) bli brukt. Lichen planus er en kronisk betennelse i huden eller slimhinnen med alvorlig kløe.
Takrolimus er ofte en komponent i munnskyll. Det har en immunmodulerende og betennelsesdempende effekt, og fører dermed til en Nedgang i symptomer for betennelse i munnslimhinnen.

Pris for de forskjellige doseringsformene

Takrolimus er Bare resept eller resept tilgjengelig på apoteket. Priser mellom salver (aktuell) og nettbrett (systematisk) varierer veldig.
Salver som inneholder takrolimus i forskjellige konsentrasjoner (10-50g) er inkludert fra en pris på ca. 25€ å erverve. Takrolimus-preparater i form av tabletter er tilgjengelige i forskjellige størrelser (50 eller 100 kapsler) å kjøpe. Prisene for en pakke med 50 kapsler starter fra ca. 200€.

Slik fungerer takrolimus

Takrolimus engasjerer seg i det Aktivering av immunforsvaret etter anerkjennelse av utenlandske strukturer (f.eks Fragmenter av bakterier / virus, transplantasjoner og mye mer.)en. Disse strukturene blir T-celler av immunsystemet presentert av antigenpresenterende celler. Som et resultat blir viktige messenger-stoffer syntetisert i T-cellene (bl.a. interleukiner), som er ansvarlige for egen vekst og aktivering av andre immunceller.

Takrolimus fungerer som en Kalsinurinhemmer i T-celler. På grunn av sin fettelskende karakter, binder den seg til immunofilin i cellene, og skaper signaloverføringsveier via kalsinurin og dermed syntese av messenger-stoffet interleukin (IL-2-) hemmes. IL-2 er viktig for uavhengig aktivering og stimulering av T-cellene, som medierer en del av immunreaksjonene i kroppen. I tillegg syntesen ytterligere messenger stoffer hemmet immunforsvaret.

I motsetning til andre immunsuppressiva som brukes, tar takrolimus allerede virkning etter noen få dager. Derfor er takrolimus ofte kombinert med andre immunsuppressiva for å oppnå både kortvarige og langsiktige immunsuppressive effekter.

Du kan også finne mer informasjon om hvordan Immunforsvar.