Legemiddel

omeprazol

Synonymer i en større forstand

Protonpumpehemmere, PPI, aktive ingredienser med avslutningen -prazol (f.eks. Pantoprazol), Antra®-pumpehemmere

introduksjon

Normalt er det en balanse i magen mellom produksjonen av aggressiv magesyre og de beskyttende mekanismene for dannelse av slim og hydrogenkarbonat. Parietal- eller parietalcellene er ansvarlige for produksjonen av magesyre, sekundærcellene for produksjon av slim og hydrogenkarbonat. Produksjonen er regulert av en rekke forskjellige mekanismer.

PH-verdien av syren er vanligvis mellom 1 og 2 og oppstår når et enzym av parietal- eller parietalceller, H + / K + -ATPase eller protonpumpe, bytter positivt ladede hydrogenatomer (protoner) for ion-kaliumet mens de bruker energi pumper magen.

Sykdommer assosiert med magesyre kan påvirkes på tre måter. En mulighet er å bruke antacida for å buffe magesyre. En annen mulighet er rekonstruksjon av slimhinnebeskyttelsen. Den tredje måten tar sikte på å redusere gastrisk syreproduksjon. Disse inkluderer de såkalte protonpumpehemmere (PPI-er) som den aktive ingrediensen omeprazol.

Under terapi med omeprazol bør det alltid gjøres forsøk på å identifisere og eliminere de utløsende faktorene for overproduksjon av magesyre. Stress og en hektisk livsstil har en positiv effekt på saltsyreproduksjonen. Visse luksuriøse matvarer som kaffe, høy prosentandel alkohol og krydret mat stimulerer også produksjonen.

Det bør ikke glemmes at en veldig spesifikk bakterie kalt Helicobacter pylori kan kolonisere mageslimhinnen og er den vanligste årsaken til magesår og magesår i magesekk. Protonpumpehemmere som omeprazol har erstattet andre terapeutiske midler som antacida (som nøytraliserer magesyre). De er førstevalget selv før H2-blokkeringene.

Hvordan Omeprazole fungerer

Protonpumpehemmere som omeprazol virker ved å binde seg til enzymet som er ansvarlig for gastrisk syreproduksjon og dermed irreversibelt (irreversibelt) hemme det. Som såkalte prodrugs fungerer protonpumpehemmere (omeprazol) bare ved en sur pH-verdi og når parietalcellene er aktive. Bare enzymene som er på magens cellemembran er blokkert. Det aktive stoffet (omeprazol) blir transportert via blodomløpet til parietalcellene, hvor det akkumuleres og aktiveres protonpumpene.

Farmakokinetikk av omeprazol

Omeprazole har sitt virkningssted på protonpumpene, som er plassert på parietalcellemembranen og peker mot gastrisk lumen. For å nå parietalcellen, må imidlertid stoffet omeprazol ikke aktiveres i magen. Derfor administreres medikamentet som en syrefast kapsel. Dette sikrer at den aktive ingrediensen er beskyttet mot magesyre av kapselen. Bare i tynntarmen blir kapslen ødelagt av det alkaliske tarmmiljøet, og den aktive ingrediensen blir absorbert i blodomløpet via tarmcellene. Omeprazol når parietalcellen via blodet, der den aktiveres.

Det må bemerkes at stoffet brytes relativt raskt ned i leveren. Halveringstiden for omeprazol er bare omtrent en time. Siden den aktiverte aktive ingrediensen binder seg irreversibelt til protonpumpen, er imidlertid virkningsvarigheten mye lenger, og det er vanligvis tilstrekkelig å ta en kapsel om dagen. I hvilken grad saltsyreproduksjon hemmes, avhenger av dosen og antallet og aktiviteten til protonpumpene i cellemembranen i parietalcellene (omeprazol).

Dosering av omeprazol

Omeprazol tas oralt som en syrefast kapsel (f.eks. Omep®). Vanlig dose er 20 mg per dag. I noen tilfeller (f.eks. Zollinger-Ellison syndrom) kan det imidlertid være nødvendig med betydelig høyere doser. Omeprazole har et bredt terapeutisk spekter.

Bruk av omeprazol

Omeprazole brukes mot følgende sykdommer:

Betennelse i mageslimhinnen (hypersyre gastritt)
Magesår (magesår, tolvfingertarmsår)
Zollinger-Ellsion syndrom
Refluksøsofagitt (med og uten Barretts syndrom)
Utrydning av Helicobacter pylori
Profylakse i tilfelle stress eller bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs)

Protonpumpehemmere som omeprazol brukes til mageslimhinnebetennelse som er relatert til produksjon av saltsyre (hypersyre gastritt), for magesår eller tynntarmsår (magesår, tolvfingertarmsår), overproduksjon av hormonet gastrin (Zollinger-Ellison syndrom) og for alvorlige former for spiserøret. som er basert på magesyren som strømmer tilbake i spiserøret (refluksøsofagitt).

Ompeprazol kan også brukes til forebygging av stressrelaterte magesår eller tarmsår (stresksprofylakse) eller for å beskytte mageslimhinnen under NSAID-behandling (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler). Dette er medisiner som lindrer smerter, reduserer feber og reduserer betennelse.

I tilfelle bakteriell kolonisering av mageslimhinnen med kimen Helicobacter pylori, brukes protonpumpehemmere som omeprazol i kombinasjon med visse antibiotika. Administrering av omeprazol alene uten å bekjempe bakteriene fører vanligvis ikke til varig suksess. I den såkalte trippelterapien er en protonpumpehemming, f.eks. Omeprazol, kombinert med to forskjellige antibiotika.

Antibiotika er klaritromycin med enten amoxicillin (Fransk trippelterapi) eller metronidazol (Italiensk trippelterapi). Denne utryddelsen er vellykket i mer enn 90% av tilfellene. Helicobacter pylori kimen er en gram-negativ stav. Opptil 50% av verdens befolkning er smittet. Infeksjonen skjer vanligvis i barndommen. Re-infeksjon i voksen alder er sjelden (mindre enn 1%).

Bivirkninger av omeprazol

Omeprozol tolereres generelt godt. Selv når høye doser gis og behandlingsvarigheten er lang, forekommer sjelden bivirkninger. 1-2% av pasientene klager over gastrointestinale klager. Som regel skyldes dette en endret bakteriekolonisering av mage-tarmkanalen, fordi magesyre normalt sikrer at de fleste av bakteriene blir drept (f.eks. Laktobaciller, streptokokker).Hodepine eller svimmelhet er enda mindre vanlig. Noen pasienter klager også over tretthet eller kløe. I tilfelle av høy dose infusjonsbehandling, som det kan indikeres i tilfelle av akutt mageblødning, fører dette i sjeldne tilfeller til synsforstyrrelser, da protonpumper også kan bli funnet i øyet.

Det må også bemerkes at visse enzymer, som er ansvarlige for fordøyelsen av proteiner i magen, bare kan fungere optimalt hvis pH-verdien er riktig og det er tilstrekkelig saltsyre. Dette kan også føre til fordøyelsessykdommer, spesielt når du fordøyer proteiner. Men siden fordøyelsen vanligvis hovedsakelig er lokalisert i tynntarmen og magesnittet er ganske liten, observeres ikke ofte fordøyelsessykdommer som påvirker proteinfordøyelsen i magen når omeprazol brukes alene.

Bivirkninger etter seponering

Etter seponering av omeprazol er det ingen direkte bivirkninger å frykte, og stoffet trenger derfor ikke å avsmalnes. Imidlertid, hvis effekten av omeprazol opphører, kan dette likevel ha konsekvenser. Symptomer som tidligere ble lindret, for eksempel smerter i øvre del av magen eller sur oppstøt, kan dukke opp mer intenst etter stopp. Dette kan motvirkes ved å unngå sentralstimulerende midler som irriterer magen, som kaffe, alkohol og sjokolade, og ved å ikke røyke.

Syreblokkere som omeprazol tas også ofte forebyggende for å redusere bivirkningene av andre medisiner. For eksempel, hvis omeprazol stoppes mens du tar medisiner med smertestillende midler som ibuprofen eller diklofenak, øker risikoen for bivirkninger som magesår.

Bivirkninger av langtidsmedisinering

Såkalte "magesikringsmedisiner" blir ofte foreskrevet i måneder eller år og tatt av pasienten. Selv om dette også indikeres i mange tilfeller, øker risikoen for noen ganger alvorlige bivirkninger ved langvarig medisinering.

For det første hindrer det å ta omeprazol absorpsjonen av kalsium i tarmen, så jo lenger medisinen tas, jo større er risikoen for brudd. Dette gjelder spesielt for eldre pasienter som allerede har bentap (osteoporose). Risikoen for bakteriell lungebetennelse øker også hvis stoffet brukes over lengre tid. En annen mulig konsekvens av langvarig bruk er betennelse i nyrene. Bivirkningene nevnt ved langtidsmedisinering med omeprazol er veldig avhengig av doseringen. I tillegg må fordelene og ulempene ved langvarig medisinering alltid veies opp.

Interaksjoner mellom omeprazol og andre medikamenter

Omeprazol kan bryte ned andre medisiner som diazepam (Psykotropisk medikamentn), fenytoin (brukes til å behandle uregelmessig hjerterytme eller anfall) eller warfarin (antikoagulasjonsmiddel) ta det rolig.

Kontraindikasjoner omeprazol

Omeprazol må ikke gis ved alvorlig leverdysfunksjon.
En annen kontraindikasjon er samtidig administrering av klopidogrel. Dette er en hemmer av blodplateaggregering under koagulering (aggregering). Omeprazol hemmer enzymet (cytokrom CYP2C19) som aktiverer klopidogrel. Dette betyr at et tilstrekkelig effektivt nivå av klopidogrel ikke kan oppnås eller at høyere doser er nødvendige.

Hva kan du gjøre hvis effekten slites ut?

Hvis du føler at effekten av omeprazol avtar eller at symptomer som for eksempel raping eller smerter i øvre del av magen blir mer utpreget, bør du oppsøke familielegen eller legen som har forskrevet legemidlet.

Det kan være nødvendig å øke dosen eller bytte til et annet medikament. I noen tilfeller bør imidlertid først en mer detaljert undersøkelse gjennomføres, for eksempel ved å ta en blodprøve. Under ingen omstendigheter skal medisinering av omeprazol endres eller medisinen seponeres hvis effekten slites av.

Kan omeprazol tas under graviditet?

Omeprazol er vanligvis et av medisinene som er tillatt under graviditet. Imidlertid bør legen som foreskrev medisinen informeres om tilstedeværelsen av graviditet. Han vil deretter vurdere om han vil foreskrive omeprazol eller ikke.

Ofte kan symptomer også lindres ved andre tiltak, for eksempel å sove med en forhøyet overkropp eller å unngå kaffe og andre syrefremmende matvarer. I prinsippet bør ingen medisiner tas uten resept eller anbefaling fra lege, spesielt under graviditet.

Du kan også være interessert i dette emnet: Halsbrann under svangerskapet

Flere protonpumpehemmere

I tillegg til omeprazol, er det for tiden fire andre protonpumpehemmere på markedet som knapt skiller seg i virkemåte og bivirkninger. Disse inkluderer: