Antidepressiva - Hvilke medisiner er det?

synonymer

Thymoleptisk, engelsk: antidepressant

definisjon

En antidepressant er et psykotropisk medikament med en antidepressiv effekt. I tillegg til depresjon brukes den også i behandlingen av f.eks. Angst og tvangslidelser, panikkanfall, kroniske smerter, spiseforstyrrelser, listløshet, søvnforstyrrelser og posttraumatisk stressyndrom.
Det er mange forskjellige klasser av aktive ingredienser som skiller seg i deres virkningsmekanisme, så vel som deres viktigste effekt, bivirkninger og interaksjoner med andre medisiner.
Et antidepressivt middel kan ha en stemningsfremmende og stimulerende effekt, men det kan også ha en angstlindrende og beroligende effekt.

Klassifisering

Klassifiseringen av antidepressiva er basert på deres virkningsmekanismer.
Et unntak er "trisykliske og tetracykliske antidepressiva"(TZA). De er oppkalt etter sin kjemiske struktur. I sin funksjon er de såkalte "ikke-selektive monoamin gjenopptakshemmere"(NSMRI).
Bare de viktigste klassene er listet opp.

• Trisykliske og tetracykliske antidepressiva (TCA):
  • amitriptylin
  • klomipramin
  • doxepin
  • imipramin
  • nortriptylin
• Selektive serotonin gjenopptakshemmere (SSRI):
  • Citalopram
  • Fluovoxamine
  • fluoksetin
  • paroksetin
  • sertralin
• Norepinephrine og serotonin reopptakshemmere (NSRI):
  • duloksetin
  • venlafaksin
• Beta2 adrenoceptor antagonister:
  • mianserin
  • mirtazapin
• MAO (monoamine oxidase) hemmere:
  • tranylcypromin
  • Moclobemide

Trisykliske og tetracykliske antidepressiva

De trisykliske og tetracykliske antidepressiva er ikke-selektive monoamin gjenopptakshemmere (NSMRI). De er delt inn i disse to gruppene basert på deres karakteristiske kjemiske struktur. Ved å blokkere senderkanaler hemmer de ikke-spesifikt gjenopptak av noradrenalin og serotonin fra det synaptiske gapet i nervecellene.
Avhengig av preparatet viser de en sterkere effekt på noradrenalin- eller serotonintransportørene. De resulterende økte konsentrasjoner av senderne i synapene øker signaloverføringen og oppnår dermed en drivforbedrende (hovedsakelig på grunn av noradrenalin) og stemningsforbedrende (hovedsakelig på grunn av serotonin) effekt. Samtidig binder preparatene seg til en rekke andre reseptorer, noe som forklarer deres brede spekter av bivirkninger.
Trisykliske antidepressiva inkluderer amitriptylin, klomipramin og nortriptylin. Mens amitriptylin hovedsakelig brukes hos deprimerte pasienter med søvnforstyrrelser på grunn av en ekstra søvnfremmende effekt, har klomipramin en sterk antiangsteffekt og nortriptylin har en sterk drivende økende effekt.
De tetracykliske antidepressiva inkluderer maprotilin, mianserine og mirtazapin. I tillegg til den antidepressiva effekten, har sistnevnte fremfor alt en søvnfremmende effekt.

Selektive serotonin gjenopptakshemmere (SSRI)

De selektive serotonin reopptakshemmere (SSRI) forhindrer bare gjenopptak av serotonin fra synaptisk spalte, og det er derfor de har en sterk stemningsfremmende effekt.
Siden de ikke binder seg til en rekke andre reseptorer samtidig, har de et lavere spekter av bivirkninger og tolereres bedre enn de trisykliske og tetracykliske antidepressiva. Dette er grunnen til at de er en av førstevalgets antidepressiva i dag.
De kan også brukes til å behandle angst, tvangslidelser og spiseforstyrrelser.
SSRI inkluderer citalopram, escitalopram, fluoksetin, paroksetin og sertralin. Den hyppigst foreskrevne SSRI i Tyskland er citalopram. Det er overlegen de andre preparatene, spesielt med tanke på dets svakere interaksjon med andre medisiner.

Citalopram

Citalopram tilhører gruppen av selektive serotonin gjenopptakshemmere (SSRI). Det har vært den hyppigst foreskrevne antidepressiva i Tyskland de siste årene.
Citalopram binder seg til serotonintransportører av nerveceller, som er ansvarlige for gjenopptakelse av senderen. Som et resultat oppnås høyere konsentrasjoner av serotonin i det synaptiske gapet, noe som tilsvarer en stemningsforbedrende og antidepressiv effekt.
I tillegg binder de seg ikke til andre reseptorer i sentralnervesystemet, noe som forklarer det betydelig lavere spekteret av bivirkninger sammenlignet med trisykliske antidepressiva. Likevel kan gastrointestinale plager (med kvalme, oppkast og diaré) og tap av libido (seksuell lyst) oppstå i løpet av behandlingen.
Flere andre bivirkninger er mulig. I tillegg kan pasientens fryktfølelse i utgangspunktet økes betydelig de første dagene av terapien. På grunn av en samtidig drivende økende effekt, er det økt risiko for selvmord for pasienten ved behandlingsstart.

Les mer om emnet: Citalopram

Cipralex®

Legemidlet Cipralex® inneholder den aktive ingrediensen escitalopram. Dette hører til gruppen av selektive serotonin gjenopptakshemmere (SSRI) og er strukturelt lik citalopram.
I tillegg til å bli brukt mot depresjon, kan Cipralex® også foreskrives for å behandle panikk, angst og tvangslidelser. Behandlingen må fortsettes i flere måneder for vellykket behandling.
Escitalopram virker ved å øke serotoninnivået i sentralnervesystemet ved å blokkere serotonintransportørene av nervecellene. Det økte serotoninnivået har en stemningsfremmende effekt. Samtidig skyldes bivirkningene som oppstår i stor grad de endrede serotoninkonsentrasjonene.
I likhet med citalopram og fluoksetin, er vektendringer (på grunn av endring i matlyst), hodepine, søvnforstyrrelser, svimmelhet (diaré, forstoppelse, kvalme, oppkast) og seksuell dysfunksjon (ejakulasjonsforstyrrelser, impotens).

fluoksetin

Fluoksetin er en selektiv serotonin gjenopptakshemmende (SSRI). Den aktive ingrediensen fører til en økning i serotoninnivået i sentralnervesystemet, som har en stemningsfremmende effekt.
Sammenlignet med de trisykliske antidepressiva som har vært brukt i lang tid, er SSRI-ene preget av et større terapeutisk område (lavere risiko for massive bivirkninger i tilfelle overdose) og et mindre spekter av bivirkninger.
Hyppige bivirkninger er seksuell dysfunksjon (tap av libido) og klager i mage-tarmkanalen (kvalme, oppkast).
I begynnelsen av behandlingen kan de økte serotoninnivåene også føre til en økt følelse av frykt og en økning i drivkraften. På grunn av forsinket begynnelse av en humørforbedrende effekt etter noen uker, er det økt risiko for selvmord for pasienten. Regelmessige kontroller fra den behandlende legen er presserende.

Selektive serotonin og Norepinephrine Reuptake Inhibitors (SSNRIs)

De selektive serotonin- og noradrenalinopptakshemmere (SSNRI) blokkerer bare serotonin- og noradrenalintransportører, som er ansvarlige for gjenopptaket av senderne fra synaptisk kløft.
De binder ikke eller binder bare veldig svakt til andre reseptorer. Av denne grunn, sammenlignet med de trisykliske og tetracykliske antidepressiva, er det preget av et lavere spekter av bivirkninger og bedre toleranse.
Sammen med SSRI er de derfor førstevalget for å behandle depresjon. De er først og fremst indikert for pasienter som tilbyr en indikasjon som forbedrer humøret, samt en indikasjon som øker deres drivkraft. Det skal imidlertid bemerkes at den drivforsterkende effekten kan oppstå før den humørforbedrende effekten, som i begynnelsen av behandlingen gir en økt risiko for selvmord. Av denne grunn bør regelmessig kontroll utføres av den behandlende legen, spesielt ved begynnelsen av behandlingen med SSNRI.
SSNRI-ene inkluderer hovedsakelig venlafaksin og duloksetin. I likhet med SSRI, i tillegg til antidepressiv terapi, kan de også brukes til å behandle angst, tvangslidelser og spiseforstyrrelser.

venlafaksin

Venlafaxine tilhører gruppen av selektive serotonin noradrenalin gjenopptakshemmere (SSNRI). I tillegg til å blokkere serotonin- og noradrenalintransportører, binder det seg ikke til andre reseptorer og forårsaker derfor færre bivirkninger enn de trisykliske antidepressiva. På grunn av den ekstra bindingen til noradrenalintransportere, har den en sterk driv-boostende effekt. Det er derfor først og fremst indikert for pasienter med indikasjon på å øke drivkraften og er førstevalget. I tillegg til å bli brukt til å behandle depresjon, kan det også foreskrives spesifikt for angstlidelser (generalisert angstlidelse, sosial angstlidelse, panikklidelse).
Bivirkningene av behandling med venlafaksin ligner på bivirkningene ved behandling med SSRI. Svært ofte opplever pasienter svimmelhet, hodepine, kvalme og munntørrhet. I tillegg er en reduksjon i matlyst (muligens med vekttap), seksuell dysfunksjon, gastrointestinale plager samt syns- og søvnforstyrrelser.

α2 adrenoceptorantagonister

De aktiverte alfa2-reseptorene sikrer vanligvis en redusert frigjøring av nevrotransmittere. De såkalte a2-adrenoreseptorantagonistene blokkerer alpha2-reseptorene, noe som betyr at de mister aktiviteten og dermed deres hemmende effekt på frigjøring av sendere. Som et resultat er det en økt frigjøring av nevrotransmittere.
Gruppen av a2-adrenoreseptorantagonister inkluderer mianserin og mirtazapin.
I tillegg til denne effekten via α2-reseptorer, kan de også føre direkte til økte mengder serotonin og noradrenalin ved å blokkere kanalene for gjenopptak av senderne. De er derfor også blant de tetracykliske antidepressiva. En spesiell egenskap ved disse aktive ingrediensene er deres sterke søvnfremmende effekt. Derfor er de hovedsakelig foreskrevet til deprimerte pasienter med en tilhørende søvnforstyrrelse.

mirtazapin

På grunn av den kjemiske strukturen tilhører mirtazapin klassen av tetracykliske antidepressiva.
I tillegg til en svak blokkering av serotonin- og noradrenalintransportører for gjenopptakelse av transmitterne i nervecellene, binder den også til α2-reseptorer på nerveceller, noe som øker frigjøringen av sendere (inkludert noradrenalin, serotonin og histamin).
På grunn av den økte frigjøringen av noradrenalin og serotonin i det synaptiske gapet, har det en drivende og humørforbedrende effekt. På grunn av sterk binding av mirtazapin til α2-reseptorer av histaminergiske nerveceller (nerveceller som frigjør histamin), har det en sterk søvnfremmende effekt.
For behandling av depresjon med tilhørende søvnforstyrrelser er det derfor førstevalgsmiddelet og blir ofte foreskrevet.
Sammenlignet med andre antidepressiva tolereres mirtazapin bedre og har færre bivirkninger.
Likevel er mange bivirkninger mulige, hovedsakelig på grunn av det økte serotoninnivået.Mens bivirkninger som søvnløshet, rastløshet, tap av matlyst og seksuell dysfunksjon forekommer mye sjeldnere, rapporterer pasienter ofte en økning i appetitt og vekt, alvorlig tretthet og en tørr munn.

MAO (monoamine oxidase) hemmere

MAO-hemmerne fungerer ved å hemme monoaminoksidase. Dette er et enzym som er utbredt i kroppen og som er ansvarlig for å bryte ned mange sendere (inkludert noradrenalin, serotonin, dopamin).
Avhengig av affiniteten til senderne, skilles det mellom to forskjellige former for monoaminoksidaser (A / B). På grunn av den inhiberte nedbrytningen av senderne i sentralnervesystemet, kan en større mengde sendere frigjøres i løpet av signaloverføringen.
To forskjellige medisiner brukes til å behandle depresjon: tranylcypromine og moclobemide. På grunn av deres brede spekter av bivirkninger, brukes de hovedsakelig til å behandle terapiresistent (med de ovennevnte grupper av aktive stoffer) depresjon.
Tranylcypromine hemmer irreversibelt MAO-A og MAO-B og har derfor en spesielt sterk effekt. Det er en økning i alle senderkonsentrasjoner. I stedet fører moclobemid bare til en reversibel hemming av MAO-A. Av denne grunn hemmes nedbrytningen av transmitterne noradrenalin og serotonin, noe som tilsvarer en antidepressiv effekt.

Les mer om emnet: MAOIs

Andre antidepressiva

• Litiumsalter: Litiumsalter som litiumkarbonat, litiumacetat, litiumsulfat, litiumcitrat og litiumorotat brukes terapeutisk i forskjellige humørsykdommer som en bipolar lidelse eller på depresjon brukt.

• Johannis urter: Ingrediensene i johannesurt hypericin og hyperforin antagelig også har antidepressiva effekter.

Bivirkninger av antidepressiva

Alle antidepressiva er preget av et bredt spekter av potensielle bivirkninger. Disse forekommer spesielt i begynnelsen av behandlingen og avtar i løpet av behandlingen. Siden antidepressiva-effekten er forsinket etter flere uker, er disse bivirkningene en hyppig årsak til at behandlingen for tidlig avsluttes.
Et spesielt stort antall bivirkninger, noen av dem alvorlige, kan bli funnet ved behandling med trisykliske antidepressiva (amitriptylin, klomipramin, nortriptylin). Dette er fordi disse aktive ingrediensene, i tillegg til deres affinitet for serotonin- og noradrenalintransportører, også binder seg til en rekke andre reseptorer i kroppen. Som et resultat er forstyrrelser i hjertefunksjonen, avvik i blodtrykk, alvorlig vektøkning (på grunn av økt appetitt) samt munntørrhet, forstoppelse og en rekke andre bivirkninger.

I kontrast binder de gjenværende gjenopptakshemmerne utelukkende til kroppens serotonin- og noradrenalintransportører. Som et resultat kan bivirkningene deres bare forklares med de økte senderkonsentrasjonene. Hyppige bivirkninger er seksuell dysfunksjon (med tap av libido), gastrointestinale plager, utmattelse og vektendring.
MAO-hemmere, som hovedsakelig brukes i depresjon som er vanskelige å behandle, har også et bredt spekter av bivirkninger, da de påvirker en stor del av alle sendere.

Les mer om emnet: Bivirkninger av antidepressiva