Effekten av Marcumar®
Synonymer i en større forstand
Fenprocoumon (navn på virkestoffet), kumarin, vitamin K-antagonister (hemmere), antikoagulantia, antikoagulantia
Hvordan fungerer Marcumar®?
Legemidlet kjent under handelsnavnet Marcumar® inneholder den aktive ingrediensen fenprocoumon, som tilhører hovedgruppen kumarin (vitamin K-antagonister).
Kumarinene er molekyler som har en undertrykkende effekt på de naturlige prosessene ved blodkoagulering og dermed hemmer blodproppdannelsen (antikoagulantia).
Marcumar® brukes vanligvis for å forhindre trombose; dette kan være nødvendig i forbindelse med implantasjon av kunstige hjerteklaffer eller vaskulære bypass, etter hjerteinfarkt eller ved kroniske hjertearytmier.
Under naturlig blodkoagulering foregår kaskadelignende aktiveringsprosesser av forskjellige blodkoagulasjonsfaktorer i organismen. Dette betyr at visse blodkoagulasjonsfaktorer går i gang i rekkefølge og deretter aktiverer hverandre.
Blant annet er faktorene II, VII, IX og X uunnværlige for jevn hemostase. Det som er spesielt med disse blodkoagulasjonsfaktorene er det faktum at de alle er K-vitaminavhengige (husk: Vitamin K-avhengige blodkoagulasjonsfaktorer 1972 = "ni, ti, syv, to") og kan derfor bli hemmet av Marcumar®.
Disse faktorene karboksyleres ved en spesifikk aminosyrerest (glutamyl) med vitamin K, noe som betyr at en karboksylgruppe tilsettes. Som et resultat av denne karboksyleringen er de K-vitaminavhengige koagulasjonsfaktorene i stand til å binde spesielt effektivt til kalsiumioner og dermed fremme blodkoagulasjon.
Siden den kjemiske strukturen til vitamin K endres under denne karboksyleringsreaksjonen, kreves det imidlertid en mekanisme som kan gjenopprette vitaminets opprinnelige tilstand.
Kumarer generelt og Marcumar® spesielt fungerer nå som konkurrerende hemmere på et enzym kalt vitamin K-epoksydreduktase, som gjør akkurat denne jobben.
I denne sammenhengen betyr konkurrerende at stoffet konkurrerer med det modifiserte vitamin K for et bindingssted på enzymet og dermed reduserer sannsynligheten for at K-vitamin blir gjenopprettet enormt.
Effekten av Marcumar® er basert på en senking av vitamin K-nivået i organismen og den resulterende forebygging av karboksylering av blodkoagulasjonsfaktorene II, VII, IX og X.
Faktorene forblir inaktive eller kan bare aktiveres i svært begrenset grad. Som et resultat er det drastisk inngrep i det normale løpet av blodkoagulasjon, og ingen antikoagulasjon er resultatet.
På grunn av denne virkningsmekanismen er Marcumar® en av antikoagulantene som tilhører en gruppe kalt "vitamin K-antagonister".
I motsetning til andre anti-koagulerende medikamenter, tar effekten av kumarin (inkludert Marcumar®) veldig lang tid å sette inn.
Dette skyldes det faktum at vitamin K-antagonister bare kan utvikle en effekt når den naturlige tilførselen av K-vitamin og karboksylerte, fullt aktiverbare koagulasjonsfaktorer er brukt opp.
Av denne grunn kan de ikke brukes i akutte nødsituasjoner, men bare ved langvarige, kroniske blodproppsykdommer eller for å forhindre trombose.
Siden det langvarige inntaket av Marcumar® har en varig effekt på vitamin K-stoffskiftet, må man passe på at vitaminet tilføres tilstrekkelig, men ikke overdreven, under bruk.
Les mer om emnet her: Blodpropp
Bivirkninger
Uønskede bivirkninger kan ikke utelukkes; bivirkninger som kvalme, Kaste opp, magesmerter, Tap av Appetit og Diaré på. Hos noen pasienter skjedde det etter langvarig behandling med Marcumar® forstoppelse, forsterket Hårtap, utseendet til blåmerker og til og med uønsket Blødende tendenser.
De alvorligste bivirkningene inkluderer blødning i hodeskallen (intracerebral blødning, Hjerneblødning) og høyt blodtrykk.
Etter å ha stoppet Marcumar® kan den igjen 10-14 dager ta til den antikoagulerende effekten forsvinner og den normale koagulasjonsprosessen kan finne sted igjen. Dette faktum kan forklares med det faktum at en tilstrekkelig høy konsentrasjon av karboksylerte koagulasjonsfaktorer først kan dannes etter dette tidspunktet.
I nødsituasjoner er det derfor nødvendig å tilføre de manglende koagulasjonsfaktorene II, VII, IX og X til organismen eksternt for å oppnå en mulig Risiko for blødning inneholde.
Også i forbindelse med planlagt operasjonelle intervensjoner og Tannbehandlinger Husk alltid å slutte å ta det antikoagulerende middelet tidlig nok til å forhindre en økt tendens til å blø.
Les mye mer informasjon på: Bivirkninger av Marcumar®
Hvordan kan du avbryte effekten av Marcumar?
Marcumar® utvikler sin effekt ved å hemme dannelsen av visse såkalte koagulasjonsfaktorer i leveren. Det blokkerer vitamin K som er nødvendig for deres produksjon. Dette "tynner" blodet, eller mer presist, senker tendensen til koagulering.
Den ønskede effekten er at det ikke dannes farlige blodpropper (tromber) i karene, noe som ellers kan føre til vaskulær okklusjon. I henhold til virkningsmekanismen til Marcumar® eller dets aktive ingrediens fenprocoumon, kan effekten av stoffet avbrytes ved å tilsette K-vitamin til pasienten. Dette kan enten svelges eller administreres direkte i blodet gjennom venen. På grunn av overskuddet av K-vitamin i leveren, avbrytes den antikoagulerende effekten av Marcumar®. På denne måten behandles for eksempel en blødningstendens forårsaket av en overdose.
Les mer om emnet her: Årsaker til trombose
Virker Marcumar for diaré?
Marcumar er også effektiv mot diaré, men virkemåten kan påvirkes sterkt. Hvis du har alvorlig diaré, kan absorpsjonen av vitamin K fra maten reduseres. I proporsjon kan det nå være et overskudd av den aktive ingrediensen i Marcumar® i leveren, som hemmer funksjonen til vitamin K. Som et resultat hemmes blodkoagulasjonen for mye, og det er en tendens til å blø. Den behandlende legen bør derfor informeres hvis en pasient som tar Marcumar® utvikler diaré. Om nødvendig bør koagulasjonsverdiene sjekkes oftere og doseringen justeres deretter.
Les mer om emnet: Medisinering mot diaré